Pregabalina es un análogo del ácido gamma-aminobutírico (ácido (S)-3-(aminometil)-5-metilhexanoico) con una estructura similar y acciones similares a la gabapentina. Al igual que la gabapentina, pregabalina tiene actividad antiepiléptica, analgésica y ansiolítica y ha demostrado mayor potencia que gabapentina en el control del dolor y de trastornos convulsivos.